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莎普爱思(苄达赖氨酸滴眼液)能抑制眼睛中AR的活性,达到预防或治疗白内障的目的。适用于早期老年性白内障。 【莎普爱思药理作用】 莎普爱思为醛糖还原酶(AR)抑制剂,文献报道对晶状体AR有抑制作用,所以用苄达赖氨酸(BDZL)滴眼液抑制眼睛中AR的活性,达到预防或治疗白内障的目的。兔静脉注射后,在眼组织和血浆中能测得原药及其代谢物—5-羟苄达酸(5-BDZ),其中虹膜浓度最高,其他依次为睫状体、视网膜、角膜、泪液、房水、玻璃体和晶状体。血浆和房水、玻璃体、睫状体、视网膜的消除半衰期(t1/2b)分别为2.47、4.56、3.59和3.22小时,而晶状体中t1/2b为17.1小时,明显长于其他组织。采用0.5%14C-BDZL滴眼液,一次滴用后,眼部各组织中均可检测到药物,在晶状体中停留时间最长。 【莎普爱思临床疗效】 莎普爱思临床主要用于治疗早期老年性白内障,莎普爱思滴眼液所含苄达赖氨酸属醛糖还原酶抑制剂,可抑制醛糖还原酶的活性。临床对苄达赖氨酸的临床前研究表明,它能抑制猪晶状体的醛糖还原酶活性,对糖性大鼠白内障有预防和治疗作用,而且从家兔眼的晶状体中可测定其成份。临床研究表明,节达赖氨酸能有效地进入疾患眼组织,并在晶状体内浓集,故能抑制白内障的形成。陈国明的研究结果显示临床分析也表明,莎普爱思滴眼液可有效改善老年性白内障病人的晶体混浊程度,提高视力,疗效优于白内停滴眼液,使病人自觉症状好转。 【莎普爱思不良反应】 莎普爱思的不良反应主要表现为一过性灼烧感,流泪等反应,但能随着用药时间延长而适应。极少可有吞咽困难、恶心、呕吐、腹泻、流泪、接触性皮炎等。 【其它】 通用名:苄达赖氨酸滴眼液 商品名:莎普爱思 英文名:BendazacLysineEyeDrops 汉语拼音:BiɑndɑlɑiɑnsuɑnDiyɑnye 主要成分:本品主要成份为:苄达赖氨酸。其化学名称为:L-赖氨酸(1-苄基-1H-吲哒唑-3-氧基)乙酸盐。 分子式:C6H14N2O2·C16H14N2O3 分子量:428.46 【性状】:本品为无色或微黄色的澄明液体。 【适应证】:适用于早期老年性白内障。 【用法用量】:滴眼,一日3次,一次1~2滴或遵医嘱。 【注意事项】:部分病例出现一过性刺激感,如灼热感、刺痛等,但不影响使用。据报道,一过性刺激的发生率和强度与眼部的其他感染或炎症有关,建议眼部有感染或炎症的白内障者在使用本品时,最好同时治疗上述眼疾。实验证明本品经冰箱冷藏(4°C左右)后可以降低刺激性的发生率和强度。发现药水污染或混浊请弃去不用。 【孕妇及哺乳期妇女用药】:尚不明确。 【药物相互作用】:尚不明确。 【贮藏】:避光,密闭保存。 【剂型】:滴眼剂

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