钙通道阻滞剂的特点 钙通道阻滞剂的副反应

钙通道阻滞药(calcium channel blockers)又称钙拮抗药(calcium antagonists),是一类能选择性地阻滞Ca2+经电压依赖性钙通道流入细胞内,降低细胞内Ca2+浓度的药物.临床上常用的钙通道阻滞药主要包括苯烷胺类(如维拉帕米verapamil等)、二氢吡啶类(如硝苯地平nifedipine等)和地尔硫卓类(如地尔硫卓diltiazem等).维拉帕米是最早发现的钙通道阻滞药.1967年德国Fleckenstein等发现维拉帕米对心脏的作用与溶液中去掉Ca2+后作用相似,能降低心脏的收缩性,而不影响膜电位的变化和幅度,故称之为钙拮抗药.自此大量的钙通道阻滞药便开始应用于临床.

药理作用1.对心肌的作用 (1)负性肌力作用 (2)负性频率和负性传导作用2.对平滑. 故血管平滑肌对钙通道阻滞药的作用很敏感.该类药物能明显舒张血管,主要舒张动.

钙通道阻滞剂是一类能在通道水平上选择性地阻滞Ca2+经细胞膜上钙离子通道进入细胞内,减少细胞内Ca2+浓度,使心肌收缩力减弱、心率减慢、血管平滑肌松弛的药物.根据WTO对钙通道阻滞剂的划分,钙通道阻滞剂可分为两大类: 一、选择性钙通道阻滞剂,包括: 1.苯烷胺类,如Verapamil. 2.二氢吡啶类,如Nifedipine. 3.苯并硫氮卓类,如Diltiazem. 二、非选择性钙通道阻滞剂,包括: 1.氟桂利嗪类,如Cinnarizine. 2.普尼拉明类,如Prenylamine.

钙通道阻断剂钙通道阻断剂可以有效地预防心绞痛、降低血压.通过阻断进入肌肉细胞的钙离子流,钙通道阻断剂可以起到舒张血管的作用,从而能够改善心肌的氧气供应.

但愿你不是熙缘的同学在药理期末考场紧急求助场外观众.顾名思义就是阻断Ca2+跨膜通道蛋白限制其胞质内浓度变化从而抑制相关依赖的酶、肌蛋白和细胞兴奋性咯,专一的比如维拉帕米地尔硫卓各种地平一般用于心血管系统降压解痉复律,抗癫痫药在脑内也参与阻断神经元钙通道.再详细的机制去翻药理书复习吧,专门一整章呢

3.5位取代脂基不同,为手性中心,酯基大小对活性影响不大,但不对称酯基影响作用部位.4位取代基与活性关系依次为:h小于甲基小于环烷基小于苯基或取代苯基.二氢吡啶环卫活性必需,3,5酯基为活性必需,若为乙酰基或氰基活性降低,若为硝基则激活钙通道.5位取代苯基邻,间位有吸电子集团时活性较佳,对位取代活性下降

钙拮抗药(calcium antagonists)是六十年代发展起来的具有重要理论意义和实用价值的一类新药.起初,钙拮抗药狭义指那些选择性阻滞Ca2+经电位依赖性慢通道跨细胞.

受体调控的钙通道(ROC,RECEPTOR OPERATED CALCIUM CHANNEL) 电压依赖的钙通道(VDC,voltage dependent calcium channel),根据其电导值及动力学特性的不同又分为L-、N-、T-、P-、Q-、R-型.心血管系统以L-、T-型为主.钙拮抗药主要作用于L-型.L-型钙通道由α1、α2、β、γ、δ五个亚单位组成.其中α1为功能亚单位,有四个重复结构域(domain),每域含6个跨膜片段,分别为S1-S6.S4为钙通道的电压敏感区S5-S6之间形成小孔供Ca2+通透.

钙拮抗药的化学结构迥异,药理作用也不尽相同.随着研究的不断深入,被称为钙拮. 按照药物的研发轨迹及作用特点不同,也可将钙通道阻滞药分为三代:第一代 代表药.

快钠通道阻断剂——河豚毒ttx 慢钠通道(if通道)阻断剂——铯 钾通道阻断剂——四乙胺 快钙(t)——镊离子 慢钙(l)——锰离子,维拉帕米 钠泵抑制剂——哇巴因 ach乙酰胆碱m型受体——阿托品 ach乙酰胆碱n型受体——筒箭毒碱 瞬时外向电流ito钾通道阻断剂——4-氨基吡啶 自己总结的,有错不好意思啦